Katadolon® (katadolon®) - instrucțiuni de utilizare, compoziția, analogi de medicamente, doze, laterale

excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat - 212 mg; copovidonă - 4 mg; Stearat de magneziu - 3,5 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,5 mg

Capsula: Gelatină - 52.9704 mg; Apă purificată - 8,82 mg; colorant oxid roșu de fer (E172) - 0,945 mg; dioxid de titan - 0.2079 mg; laurii sulfat de sodiu - 0,0567 mg

Formele de droguri

Capsule: gelatină tare opac (corp și capac - roșu-brun), mărimea №2.

Conținutul capsulei: Pulbere de culoare albă până la galben verde sau gri-galben sau lumină.

efecte farmacologice

Efecte farmacologice - miorelaxante, alte centrale analgezic.

farmacodinamie

Flupirtina este reprezentativ activatori ai canalelor de potasiu neuronale selective (selective neuronală canalelor de potasiu Opener - SNEPCO) și se referă la un non-opioide analgezice cu acțiune centrală.

Flupirtina activează proteina G asociată cuplată K + neuronale canale de rectificare internă. Randamentul K + ionilor determină o stabilizare a potențialului de repaus și reducerea membranelor excitabilitatea neuronală. Ca rezultat se produce inhibarea indirectă a receptorilor NMDA (N-metil-D-aspartat), deoarece receptorii NMDA bloc Mg 2+ ionilor este menținută atât timp cât depolarizarea membranei celulare are loc (efect antagonist indirect asupra receptorilor NMDA).

Atunci când o concentrațiile flupirtinei relevante terapeutic nu se leagă de alfa-1 -, alfa 2 -, 5-HT1 - (5-hidroxitriptofan), 5-HT2 -serotoninovymi, dopamină, benzodiazepine, opioide, central și receptorii m- n-colinergici.

Această acțiune centrală flupirtinei conduce la punerea în aplicare a celor trei efecte principale.

Datorită deschiderii selective a dependente de voltaj canalele K + K cu neuronale concomitent ioni + randament potențial neuron de repaus este stabilizat. Neuronul este mai putin excitabil.

Antagonismul flupirtinei indirect împotriva receptorilor NMDA protejează neuronii împotriva intrării ionilor Ca2 +. Astfel, efectul sensibilizator înmuiat de creșterea concentrației intracelulare de ioni de Ca2 +.

În consecință, neuron excitat atunci când este transmisia pe legătură în sus inhibat de impulsuri nociceptive.

Efectele farmacologice descrise pentru efectul analgezic, armate îmbunătățită funcțional Ca 2+ absorbția de ioni de mitocondrii, care are loc la concentrații relevante din punct de vedere terapeutic. efect miorelaxant rezultă din inhibarea concomitentă a impulsurilor de transmisie a neuronilor motori și neuroni efecte corespunzătoare. Astfel, acest efect se manifestă în principal în ceea ce privește spasme musculare locale, și nu la întreaga musculatură, în general.

efect de proces chronification

Procese chronification trebuie privite ca procese neuronale conducție datorită plasticității funcțiilor neuroni. Prin inducerea proceselor intracelulare funcției neuronale elasticitate creează condițiile pentru punerea în aplicare a mecanismelor de „inflație“, la care răspunsul câștig pentru fiecare impuls ulterioară. Pentru lansarea acestor schimbări în mare parte responsabile NMDA receptori (expresia genelor). blocarea indirectă a acestor receptori de flupirtina conduce la suprimarea acestor efecte. Acest lucru creează condiții nefavorabile pentru dureri cronice semnificative clinic, iar în cazul durerii cronice a fost prezent inainte - pentru „ștergere“ memorie dureroasă prin stabilizarea potențialului membranei, având ca rezultat o scădere a sensibilității durerii.

Farmacocinetica

Dupa flupirtinei ingerare rapid și aproape complet (90%) absorbită în intestin. Până la 75% din doză este metabolizat în ficat cu formarea metaboliților M1 și M2. metabolit activ M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin) format prin hidroliza structurilor uretanice (reacție de fază 1) și acetilarea ulterioară (etapa de reacție a 2-a) și oferă o medie de 25 activitate analgezică% flupirtinei. Un alt metabolit - M2 - nu este activă biologic, este format prin reacția de oxidare (prima fază) de p-fluorbenzil urmată de conjugare (faza a 2) de acid p-fluorobenzoic cu glicină.

Cercetări cu privire la ceea ce izoenzima implicate în degradarea oxidativă a modului în primul rând, nu au fost efectuate. Este de așteptat ca flupirtină va avea doar o capacitate mică de a interacționa.

T1 / 2 flupirtinei din plasmă este de aproximativ 7 ore (10 ore pentru substanța de bază și a metabolitului M1), care este suficientă pentru a furniza un efect analgezic.

concentrația de flupirtinei în plasma din sânge este proporțională cu doza. La vârstnici (peste 65 de ani), comparativ cu pacienții mai tineri există o creștere în T1 / 2 flupirtinei (până la 14 ore la o singură doză și până la 18,6 ore când se administrează în decurs de 12 zile) și Cmax flupirtinei în plasmă, respectiv, 2- 2,5 ori mai mare.

În mare parte excretat prin rinichi (69%): 27% - neschimbat, 28% - ca metabolit M1 (acetil metabolit), 12% - sub formă de metabolit M2 (acid n-ftorgippurovaya); 1/3 din doza administrată excretată ca metaboliți ai structură necunoscută. O mică parte din doza excretată în bilă și fecale.

Indicatii Katadolon formulare ®

Tratamentul durerii acute de severitate ușoară până la moderată la adulți.

Contraindicații

sensibilitate la ingredientul activ sau orice altă componentă a formulării;

riscul de a dezvolta encefalopatie hepatică și colestază, deoarece encefalopatia se poate dezvolta sau agrava în timpul encefalopatia sau ataxie existente;

miastenia gravis datorită acțiunii miorelaksiruschim flupirtin;

legate de boli de ficat sau alcoolism;

utilizarea flupirtină simultană cu alte medicamente care pot avea efecte hepatotoxice;

recent vindecat sau tinitus existente, din cauza riscului ridicat al enzimelor hepatice;

Copiii până la vârsta de 18 ani.

Măsuri de precauție: insuficiență renală; hipoalbuminemia; persoane în vârstă (pacienți cu vârsta peste 65 ani).

Aplicarea sarcinii și alăptării

date suficiente privind utilizarea flupirtinei în timpul sarcinii. In studiile efectuate pe animale experimentale, flupirtina a arătat toxicitate reproductivă, dar nu și teratogenitate. Riscul potențial pentru om este necunoscut. Medicamentul Katadolon ® nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Conform studiilor, flupirtină în cantități mici în laptele matern. În acest sens, Katadolon ® nu trebuie utilizat în timpul alăptării, cu excepția cazului când luați medicamentul există o nevoie urgentă. Dacă este necesar, utilizați Katadolon ® în timpul alăptării se întrerupe alăptarea.

efecte secundare

Reacțiile adverse clasificate în funcție de frecvență, după cum urmează: foarte frecvent (≥1 / 10); frecvent (≥1 / 100, dar <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Pe partea sistemului hepatobiliar: foarte des - creșterea transaminazelor hepatice; frecvență este necunoscută - hepatită, insuficiență hepatică.

Sistemul imunitar: rar - hipersensibilitate la medicament, reacții alergice (în anumite cazuri, însoțite de creșterea temperaturii corpului, erupții cutanate, urticarie, prurit).

De la un metabolism: de multe ori - lipsa poftei de mâncare.

Din sistemul nervos: de multe ori - insomnie, depresie, anxietate / nervozitate, amețeli, tremor, dureri de cap; rar - confuzie.

În partea a organului vizual: rar - tulburări vizuale.

Din tractul gastro-intestinal: de multe ori - dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație, dureri abdominale, uscăciune a mucoasei orale, flatulență, diaree.

Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: de multe ori - transpirație.

Altele: de multe ori - oboseală / slăbiciune (15% dintre pacienți), în special la inițierea tratamentului.

Efectele secundare sunt în principal dependente de doză (cu excepția reacțiilor alergice). În multe cazuri, ele dispar de la sine ca sau după încheierea tratamentului.

interacțiune

Acesta îmbunătățește efectul de alcool, sedative și relaxante musculare. Datorită faptului că proteina flupirtina legat, ar trebui să ia în considerare posibilitatea interacțiunii cu alte medicamente luate simultan (de exemplu, acidului acetilsalicilic, benzilpenicilină, digoxină, glibenclamidă, propranolol, clonidină, warfarina și diazepam), care poate fi deplasată flupirtinei în legătură cu proteinele, care poate duce la o creștere a activității lor. În particular, acest efect poate fi exprimat în același timp tratament cu warfarină sau diazepam cu flupirtină.

În cazul administrării concomitente de derivați flupirtin și cumarina ar trebui să monitorizeze periodic indicele de protrombină, în timp util pentru a ajusta doza de cumarină. Informații despre interacțiunea cu alte anticoagulante sau antiagregante plachetare (incluzând acidul acetilsalicilic) nu este. Cu utilizarea flupirtină simultană cu medicamente care sunt metabolizate de ficat, necesită o monitorizare regulată a enzimelor hepatice. Evitați utilizarea combinată a flupirtin și droguri. care conține paracetamol și carbamazepina.

Dozare și Administrarea

În interior. lichid stors cantitate mică de lichid (de preferință apă). Prin luarea de droguri este posibil, în timp ce într-o poziție verticală.

În cazuri excepționale, Katadolon ® preparatul de capsulă se poate deschide și să ia în / intra numai prin sonda de conținutul capsulei. Ingerarea conținutul capsulei recomandat pentru a neutraliza gustul amar al aportului alimentar, de exemplu, o banana.

Se aplică 100 mg (1 capsulă). De 3-4 ori pe zi, eventual, la intervale regulate între doze. Când a exprimat durerea - (. 2 capsule) 200 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 600 mg (6 capsule.).

Doza este ajustată în funcție de intensitatea durerii și tolerabilitatea individuală. Ar trebui să se aplice doza minimă eficace pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 săptămâni.

Pacienți vârstnici cu vârsta peste 65 de ani: la începutul tratamentului utilizat de 100 mg (1 capsulă) de 2 ori pe zi, dimineața și seara..

Pacienții cu insuficiență renală severă sau hipoalbuminemia: ar trebui să monitorizeze concentrația creatininei în plasma sanguină. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 300 mg (3 capsule.). Dacă este necesar, utilizați o doză mai mare, pacienții trebuie să fie supravegheat de un medic.

Pacienții cu ușoară până la moderată insuficiență renală: ar trebui să monitorizeze concentrația creatininei în plasma sanguină, nu este necesară corectarea dozei.

supradoză

Există rapoarte de cazuri izolate de supradozaj cu intenții sinucigașe. Când a primit această doză de flupirtin 5g cauzat următoarele simptome: greață, tahicardie, stat culcat la pământ, tearfulness, confuzie, confuzie, uscăciunea mucoasei bucale.

După vărsături sau aplicarea diureza forțată, cărbune activat și introducerea de electroliți fiind restaurate timp de 6-12 ore. Cu condiția viața în pericol nu a fost raportat.

În caz de supradozaj sau intoxicație simptome ar trebui să aibă în vedere posibilitatea apariției SNC. și manifestări ale tulburărilor metabolice amplificare tip hepatotoxicitate in ficat.

Tratament: simptomatic. O formulare specifică antidot necunoscut.

Măsuri de precauție

Katadolon ® formulare trebuie aplicată în cazul tratamentului cu alte analgezice (de exemplu AINS sau opioide ușoare) este contraindicată.

La pacienții cu scăderea funcției renale ar trebui să monitorizeze concentrația creatininei în plasma sanguină.

La pacienții cu vârsta peste 65 de ani sau cu insuficiență renală severă sau hipoalbuminemia necesita ajustarea dozei.

În timpul tratamentului Katadolon ® 1 dată pe săptămână ar trebui să monitorizeze starea ficatului, deoarece flupirtinei în tratamentul poate crește activitatea transaminazelor hepatice, dezvoltarea de hepatită și insuficiență hepatică. În cazul în care rezultatele examinării ficatului sunt semne anormale sau clinice care indică leziuni hepatice, este necesar să se oprească utilizarea Katadolon ® de droguri. Pacienții trebuie avertizați că, în timpul tratamentului cu Katadolon ® este necesar să se acorde atenție oricăror simptome de afectare hepatică (cum ar fi lipsa poftei de mâncare, greață, vărsături, dureri de stomac, oboseala, urina inchisa la culoare, icter, prurit). Dacă observați aceste simptome trebuie să întrerupeți administrarea de droguri Katadolon ® și să caute urgent sfatul medicului.

In tratamentul unor posibile reacții fals pozitive flupirtinei cu benzi de test de diagnostic pentru bilirubina, urobilinogen si proteine ​​in urina. O reacție similară este posibilă determinarea cantitativă a concentrației de bilirubină în plasma din sânge.

La aplicarea medicamentului la doze mari, în unele cazuri, poate exista o colorație verde umed, care nu este un semn clinic al oricărei patologii.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. La aplicarea Katadolon ® formulare ar trebui să se abțină de la conducerea autovehiculelor și controlul mașinilor, datorită faptului că pacienții pot dezvolta somnolență și amețeli, care pot afecta concentrația și psihomotorii reacțiile de viteză. Acest lucru este deosebit de important să ne amintim în timp ce utilizarea de alcool.

Forma de presă

Capsule 100 mg. Blister folie PVC / aluminiu, 10 buc. 1, 3 sau 5 în ambalaj blister de carton.

producător

Operațiuni Teva și Polandov C. Z OO Polonia.

O entitate juridică în numele căreia certificatul de înregistrare eliberat: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Israel.

Tel. (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.